Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг.

1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 25 мг.

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг.

1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 37.5 мг.

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг.

1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 50 мг.

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Является селективным моноаминергическим антагонистом. Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, в меньшей степени, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Рисперидон является мощным антагонистом допаминовых D2-рецепторов, но по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание

Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста. После в/м инъекций препарата Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг 1 раз в 2 недели средние значения Cmin и Cmax активной фракции составляют 9.9-19.2 нг/мл и 17.9-45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном (12 мес) исследовании у пациентов, которым 1 раз в 2 недели вводили Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг, кумуляция рисперидона не наблюдалась.

В связи с особенностями лекарственной формы после однократного в/м введения препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (1%) - депрессия, усталость, экстрапирамидные симптомы (на фоне применения Рисполепта Конста в дозах до 50 мг частота экстрапирамидных симптомов сходна с таковой у пациентов, получавших плацебо); редко (более 0.1%) - повышенная раздражительность, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром, нарушения зрения.

Со стороны обмена веществ: часто (>1%) - увеличение массы тела (на 2.7 кг и более за 1 год).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (>0.1%) - артериальная гипотензия, тахикардия, обморок, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: редко (>0.1%) - галакторея, аменорея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, нарушения сексуальной функции, нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция.

Со стороны системы кроветворения: редко (>0.1%) - увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов.

Со стороны пищеварительной системы: редко (>0.1%) - повышение активности печеночных ферментов.

Дерматологические реакции: редко (>0.1%) - кожная сыпь, зуд, реакция в месте инъекции.

Кроме того, возможны следующие нежелательные явления, отмечавшиеся у пациентов, принимавших пероральные лекарственные формы рисперидона: бессонница, ажитация, тревога, сонливость, головокружение, головная боль, ринит, недержание мочи, приапизм, диспепсия, тошнота, рвота, запор, боль в животе, нарушения терморегуляции, а также гиперволемия, вызванная полидипсией, или синдромом недостаточной секреции АДГ. В отдельных случаях во время лечения препаратом иногда возникают нарушения мозгового кровообращения, гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.

Противопоказания

* период лактации (грудного вскармливания);
* детский и подростковый возраст до 18 лет;
* повышенная чувствительность к препарату.

Вследствие альфа-адреноблокирующей активности рисперидона у пациентов может возникать ортостатическая гипотензия (особенно в начальный период лечения), в связи с чем рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы /например, AV-блокада/, обезвоживание, гиповолемия или цереброваскулярные расстройства). У таких пациентов дозу необходимо повышать постепенно. При продолжении клинически значимой гипотензии необходимо оценить показатель риск/польза дальнейшего лечения препаратом Рисполепт Конста.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Рисполепта Конста пациентам с болезнью Паркинсона (поскольку теоретически рисперидон может вызвать обострение этой болезни), а также пациентам с эпилепсией.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата Рисполепт Конста при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях на животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные через пролактин и ЦНС. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием.

Таким образом, Рисполепт Конста можно применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене Рисполепта Конста, а также всех одновременно применяемых антипсихотических препаратов.

При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью функции периферической нервной системы, нарушениями сознания и повышением уровня КФК. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт Конста (следует учитывать, что после последней инъекции рисперидон присутствует в плазме крови еще в течение 6 недель).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

При использовании парентеральных форм рисперидона передозировка менее вероятна, чем при применении пероральных форм. При применении пероральных форм возможны следующие симптомы: выраженная сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы; в редких случаях - увеличение интервала QT.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфический антидот неизвестен. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, а также дезинтоксикационную терапию. В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Рисполепт Конста повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, анксиолитиков, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, этанола.

Рисполепт Конста может ослаблять действие леводопы и других агонистов допамина.

Установлено, что карбамазепин снижает содержание в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. Сходные эффекты могут вызывать и другие индукторы печеночных ферментов. После отмены карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов следует пересмотреть и при необходимости уменьшить дозу препарата Рисполепт Конста.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут снижать концентрации рисперидона в плазме.

При одновременном применении флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

Фармацевтическое взаимодействие

Рисполепт Конста нельзя смешивать или разводить никакими другими препаратами и жидкостями помимо специального растворителя, содержащегося в упаковке.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°C в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

При отсутствии холодильника Рисполепт Конста перед использованием можно хранить при температуре не выше 25°С не более 7 дней.

Приготовленная суспензия физически и химически стабильна в течение 24 ч при температуре 25°С. Суспензию следует использовать сразу же после приготовления. Если она не используется сразу, то хранить ее можно не более 6 ч при температуре 25°С, кроме тех случаев, когда суспензия была приготовлена в контролируемых асептических условиях.

Информация: Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии в данной новости.