Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

1 мл 1 фл. офлоксацин 2 мг 200 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев к препарату нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После разовой 60-минутной в/в инфузий 200 мг офлоксацина средняя Cmax составляет 2.7 мкг/мл; через 12 ч после введения концентрация равняется 0.3 мкг/мл. Css достигаются после введения 4 доз.

Средние Cssmax и Cssmin достигаются после в/в введения 200 мг офлоксацина каждые 12 ч в течение 7 дней и составляют 2.9 и 0.5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин широко проникает во многие жидкости и ткани организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спиномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу.

Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%.

T1/2 офлоксацина равен 6-7 ч. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤50 мл) T1/2 офлоксацина увеличивается.

Показания

* инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония);
* инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);
* инфекции кожи, мягких тканей;
* инфекции костей, суставов;
* инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита);
* инфекции почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
* инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит);
* инфекции половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);
* гонорея;
* хламидиоз;
* септицемия;
* менингит;
* профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Режим дозирования

В/в капельно. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

В/в капельное введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Инфекции мочевыводящих путей - 100 мг 1-2, инфекции почек и половых органов - от 100 мг 2 до 200 мг 2, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, септические инфекции - 200 мг 2 При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг/

При необходимости в/в капельно - 200 мг в 5% растворе глюкозы. Длительность инфузий - 30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2раза/, или полную разовую дозу вводят 1 раз/ При КК менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/ через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, судороги, онемение и парестезии конечностей, головокружение, депрессия, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, неуверенность движений, тремор; психотические реакции, тревожность, фобии, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния,слуха и равновесия.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс.

Со стороны мочевыделителыюй системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд. крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм; многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вагинит, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Местные реакции: боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит (при в/в введении).

Противопоказания

* дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
* эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
* поражения ЦНС с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга);
* беременность;
* лактация;
* детский и подростковый возраст (до 18 лет), пока не завершен рост скелета;
* gовышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона.

Cледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения (в анамнезе), органическими поражениями ЦНС, хронической почечной недостаточностью.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2раза/, или полную разовую дозу вводят 1 раз/При КК менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/ через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.

Особые указания

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется применять больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения нельзя употреблять этанол.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

У детей применяется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные лекарственные средства. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг, максимальная - 15 мг/кг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы. Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Информация: Посетители, находящиеся в группе Гости, не могут оставлять комментарии в данной новости.