Ги-кар (Gi-care)
Ги-кар таблетки покрытые сахарной оболочкой по 150 мг в упаковках по 20 шт.
1 таблетка Ги-кара содержит:
166,77 мг ранитидина гидрохлорида;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал, авицел PH 101, стеарат магния, ацдисоль, плаздон К-29/32, крахмала натрия гликолат, сахарная оболочка.
Фармакологические свойства
Биологически активным компонентом таблеток ги-кар является ранитидин, относящийся к группе блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.
Фармакодинамика
Ранитидин блокирует гистаминовые Н2-рецепторы в обкладочных клетках желудка. Ингибирует базальную и стимулированную (в том числе гистамином, пентагастрином, кофеином, пищевыми продуктами) секрецию желудочного сока. Он уменьшает количество сока и его переваривающую активность (снижает активность пепсина). При применении в терапевтических дозах ранитидин уменьшает суточную продукцию соляной кислоты в среднем на 60%. Показано, что после однократного приема вечером суточной дозы препарата продукция соляной кислоты в ночное время сокращается на 90%.
Для уменьшения секреции соляной кислоты на 50% концентрация ранитидина в плазме крови взрослых пациентов составляет около 100 нг/мл; у детей при уменьшении секреции соляной кислоты на 90% концентрация препарата составляет 40-60 нг/мл.
Длительность действия препарата: угнетение ночной секреции — 13 часов, базальной секреции - 4 часа.
Ранитидин является слабым ингибитором оксидазной ( мик-росомальной ферментной) системы смешанной функции цитохрома Р-450.
Ги-кар не обладает антихолинергической активностью и не влияет на продукцию слизи.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ги-кар быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием препарата одновременно с пищей замедляет время, но не изменяет степень всасывания.
Пик концентрации препарата в плазме крови после приема внутрь достигается примерно через 2-3 часа. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы. При приеме препарата в дозе 150 мг концентрация его в крови составляет около 400 нг/мл, а при дозе 300 мг - 700-800 нг/мл. Через 12ч после приема 150 мг ранитидина внутрь концентрация в плазме составляла 40 нг/мл, а при дозе 300 мг - 60 нг/мл.
С белками плазмы препарат связывается у взрослых на 10%, а у детей - на 19%. Объем распределения у взрослых составляет 75-100 л/кг, а у детей - 2.5 л/кг.
Ранитидин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Соотношение между концентрацией ранитидина в грудном молоке и плазме крови через 2 часа после приема препарата составляет 1:9.
Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных и активных метаболитов. Период полувыведения ранитидина (при приеме внутрь 150 мг препарата) составляет около 3 часов. 27-39 % принятого внутрь препарата выводится почками в неизменном виде, 6-10%--в виде метаболитов, 51-67% — через желудочно-кишечный тракт.
Общий клиренс ранитидина составляет примерно 700 мл/мин.
Показания к применению
- Язвенная болезнь желудка;
- Язвенная болезнь 12-ти перстной кишки;
- Гиперсекреторные состояния желудка (например, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз);
- Гастроэзофагеальный рефлюкс.
Дозы и способ применения
Ги-кар при лечении язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки в фазе обострения назначают внутрь по 300 мг перед сном или по 150 мг утром и вечером.
Для профилактики обострения язвенной болезни Ги-кар назначают в дозе 150 мг вечером перед сном.
Продолжительность приема препарата при обострении язвенной болезни редко превышает 8 недель.
При гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз) Ги-кар назначают по 150 мг 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дозу корректируют и лечение продолжают в течение столь длительного времени, сколько это необходимо в соответствии с клиническими показаниями. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг 4 раза в сутки.
При изжоге Ги-кар применяют по 75 мг, при необходимости прием препарата повторяют через 24 часа.
Пациентам с гастроэзофагеальным рефлюксом препарат назначают по 150 мг утром и вечером.
При эрозивном эзофагите Ги-кар рекомендуется применять по 150 мг 4 раза в сутки.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатини-на менее 50 мл/мин) препарат назначают по 150 мг 1 раз в сутки.
Детям при язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки препарат назначают по 2-4 мг/кг массы тела, однако, не более 300 мг/сутки.
Побочные эффекты
Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, запор, диарея.
Аллергические: крапивница.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость.
Описаны единичные случаи нарушения зрения, нарушения полового влечения у пациентов, которым проводили лечение ранитидином.
Взаимодействие
Антациды понижают абсорбцию Ги-кара, и поэтому их рекомендуется применять через 1-2 часа после приема препарата.
При одновременном приеме с сукральфатом снижается всасывание ги-кара. Поэтому сукральфат рекомендуется назначать через 2 часа после приема Н2-блокатора.
Поскольку Ги-кар повышает рН желудочного сока, то он значительно замедляет всасывание итраконазола или кетоконазола. Поэтому пациентам следует назначать Ги-кар через 2 часа после приема указанных препаратов.
Ги-кар может замедлять метаболизм в организме глибенкламида, глипизида, метопролола, мидазолама, нифедипина, фенитоина, теофиллина и варфарина, а также алкоголя.
Особые указания
Ги-кар не назначают пациентам со злокачественными новообразованиями.
При лечении ги-каром у больных может отмечаться ложноположительная реакция на белок в моче. Поэтому пробу на белок в моче рекомендуется проводить с использованием сульфасалициловой кислоты.
Ги-кар может повышать активность трансаминаз и гамма-глютамилтранспептидазы, а также уровень креатинина в сыворотке крови.
Тесты на секрецию соляной кислоты в желудке, а также кожные пробы на гистамин могут давать ложноотрицательные результаты у пациентов, которые принимают Ги-кар.
Кормящим грудью матерям препарат назначается с особой осторожностью.
При лечении Ги-каром нельзя употреблять алкогольные напитки.
Эффективность лечения Ги-каром может быть недостаточной у курящих пациентов.
Условия хранения
Ги-кар следует хранить в сухом, защищенном от света месте при при температуре не выше +25°С.
Условия отпуска из аптеки
По рецепту врача
Срок годности 2 года